Galantamina – jak działa na mózg?

Galantamina

Galantamina jest związkiem, który został zatwierdzony, jako wspomagający terapię przy chorobie Alzheimera ze względu na to, iż zwiększa poziom deficytowego w tej chorobie neuroprzekaźnika, jakim jest acetylocholina na drodze hamowania enzymu acetylocholinoestarazy. Dzięki temu mechanizmowi, ma ona zastosowanie również w suplementacji wspierającej wydajność mózgu u osób nie cierpiących na tą chorobę. Podobnie działa chociażby hupercyna-A, jednak istnieją pewne różnice w działaniu obu tych związków, a tym samym mogą mieć one nieco inną grupę odbiorców.

CZYM JEST GALANTAMINA

Galantamina jest związkiem, który zarówno może być pozyskiwany syntetycznie, jak i na drodze ekstrakcji z roślin, takich jak kaukaskie przebiśniegi, z przebiśniegów woronowii, żonkili i czerwonej lilii. Pozyskiwana z tych roślin swoje zastosowanie ma już od dziesięcioleci w Europie Wschodniej oraz Rosji, głównie jako lekarstwo na miopatię (osłabienie mięśni) i zaburzenia w obrębie ośrodkowego układu nerwowego.

ZASTOSOWANIE ZDROWOTNE

Oficjalnie używana jest w celach medycznych do leczenia choroby Alzheimera, co wynika z jej działania, które zwiększa aktywność neuroprzekaźnika o nazwie acetylocholina – deficytowego w tejże chorobie. Jej skuteczność porównuje się do donepezilu – leku powszechnie stosowanego w chorobie Alzheimera.
Istnieją badania, sugerujące, że galantamina może ograniczyć pogorszenie funkcji poznawczych w chorobie Alzheimera. Jedno z takich badań wykazało, że efekt może się utrzymywać do 36 miesięcy od rozpoczęcia terapii omawianym związkiem, co sugeruje długoterminowe korzyści w zastosowaniu medycznym.
Istnieją dowody, że jej zastosowanie wpływa na zwiększoną ilość połączeń pomiędzy neuronami w mózgu u osób dotkniętych chorobą Alzheimera, co zrodziło hipotezę, że owe neurony mogą pomóc ustabilizować zdolności poznawcze u chorych osób.

Galantamina ma również wpływ na tworzenie się płytek beta-amyloidowych w komórkach mózgowych – a tym przypisuje się dużą wagę w tworzeniu się choroby Alzheimera. W jednym badaniu na modelu zwierzęcym stwierdzono, że związek ten zmniejsza ilość płytek beta-amyloidowych, a także zmniejsza aktywność astrocytów, które to są rodzajem komórek zabliźniających uszkodzone neurony.

To nie wszystko odnośnie prozdrowotnych zastosowań galantaminy, bowiem wykazano, iż ta może poprawiać jakość snu u osób dotkniętych demencją, oraz wykazuje w pewnym stopniu działanie przeciwdepresyjne (raczej większego zastosowania bym się nie spodziewał, niż w sytuacjach, gdy dochodzi do umiarkowanego spadku samopoczucia).

Galantamina może być pomocna w łagodnym zaburzeniu funkcji poznawczych. Jest to choroba polegająca na stopniowej utracie funkcji poznawczych (jak np. zdolność do interpretacji otaczającego środowiska) w skali czasu. Takie osoby często skarżą się na problemy z pamięcią. W pewnym badaniu osobom borykającym się z tym schorzeniem podawano przez okres 7 dni dawkę 4 mg dwa razy dziennie, czego efektem była poprawa pamięci roboczej i epizodycznego kodowania twarzy. W innym, podobnym badaniu odnotowano, że pacjenci wykazywali poprawę pamięci epizodycznej i mieli szybszy czas reakcji na skutek podaży galantaminy.

Ważnym jest jednak, aby podkreślić, iż większość badań na temat działania i skuteczności galantaminy, to badania na myszach, gdzie jedno badanie na naczelnych wykazało, że u tych efekt był nieco słabszy, ale wciąż znaczący.

DZIAŁANIE PRZECIWZAPALNE

Według pewnych doniesień z prac naukowych, galantamina wykazuje najprawdopodobniej działanie przeciwzapalne poprzez modyfikację NF-κB, TNF-α, wiskatyny i adiponektyny.

Aktywuje ona również cholinergiczny szlak przeciwzapalny, który chroni organizm przed długotrwałym narażeniem na ugólnoustrojowe zapalenie. Ta ścieżka aktywowana jest przez receptory alfa7 nikotynowe acetylocholiny – stąd powiązanie pomiędzy wpływem galantaminy na poziom acetylocholiny i działaniem przeciwzapalnym. Wczesne doniesienia mówią nawet o zmniejszeniu produkcji prozapalnych cytokin o 50-75%.

WPŁYW NA TOKSYNY W ORGANIZMIE

Galantamina prawdopodobnie działa też sama w sobie jako przeciwutleniacz, co z kolei wpływa na zmniejszenie szkodliwości toksyn krążących w organizmie i pomaga chronić komórki przed stresem oksydacyjnym. Warto zaznaczyć, że stres oksydacyjny jest jednym z czynników, które wpływają na postępowanie choroby Alzheimera, ale nie tylko, bo również nowotworów, cukrzycy i wielu innych schorzeń. Istnieją przypuszczenia, że aktywuje ona białko NRF2, które związane jest z ochroną mitochondriów przed reaktywnymi formami tlenu.

ZASTOSOWANIE W KIERUNKU POPRAWY WYDAJNOŚCI PRACY MÓZGU

Galantamina poprawia funkcje poznawcze u osób zdrowych, głównie na drodze zwiększonej aktywności neuroprzekaźnika acetylocholiny:

  • poprawia korzystanie z zasobów pamięci,
  • poprawia pamięć roboczą,
  • ułatwia zapamiętywanie informacji,
  • poprawia samopoczucie,
  • zwiększa przejrzystość myśli (również na drodze redukcji wpływu toksyn i wolnych rodników tlenowych na komórki mózgowe).

DAWKOWANIE

  • 4-8 mg na porcję
  • zacznij od ilości 8 mg na dzień
  • maksymalna dawka dobowa wynosi 24 mg (osoby z zaburzeniami czynności wątroby nie więcej niż 16 mg na dobę)
  • czas półtrwania wynosi 7h
  • jest lipofilna, zatem powinna być przyjmowana podczas posiłków lub w towarzystwie tłuszczy
  • dobrze łączy się z prekursorami acetylocholiny, jak alpha-GPC czy CDP-choliną

SKUTKI UBOCZNE

Galantamina została zatwierdzona przez FDA do użytku medycznego i większość badań naukowych potwierdza jej bezpieczeństwo. Nie mniej, zawsze istnieje pewien odsetek ludzi, u których wystąpić mogą reakcje niepożądane i należy mieć to na uwadze.

Potencjalne skutki uboczne to:

  • nudności
  • biegunka
  • wymioty
  • ból głowy
  • zmęczenie
  • drżenie
  • ból brzucha
  • niestrawność
  • bradykardia
  • depresja
  • bezsenność
  • senność
  • niedokrwistość
  • zapalenie błony śluzowej nosa
  • utrata masy ciała

Skutki uboczne redukuje dawkowanie galantaminy wraz z posiłkiem i dużą ilością płynów.

Referencje:

1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3901206/
2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4161611/
3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/13704482
4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12962529
5. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12137632
6. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26942549
7. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14967774
8. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26796681
9. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26521029
10. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2947534/
11. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25777522
12. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27247602
13. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23158762
14. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26262991
15. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4535331/
16. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4532414/
17. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23834167
18. https://www.clevelandclinicmeded.com/medicalpubs/pharmacy/julyaugust2001/dyk_galantamine.htm
19. Dr. Dhrubo Jyoti Sen. […] Galantamine as benzofuro-benzazepine alkaloid used in cognition and dementia. World Journal of Pharmaceutical Sciences. ISSN (Print): 2321-3310; ISSN (Online): 2321-3086

Podobne artykuły

Dodaj komentarz