Sulbutiamina – witamina dla mózgu

Sulbutiamina jest pochodną formą witaminy B1 o specyficznych dla siebie właściwościach, które zawdzięcza swojej budowie chemicznej. Jej wyjątkowość polega na działaniu w obszarze chemii mózgu – poprawia parametry takie jak pamięć robocza, poziom motywacji do działania, ale również i nastrój czy błyskotliwość, stąd poza zastosowaniem przy pracy umysłowej może również być stosowana podczas… spotkań towarzyskich czy biznesowych!

GENEZA:

Zacznijmy od tego, jak doszło do powstania tejże formy witaminy B1. Została ona stworzona w warunkach laboratoryjnych przez Japońskich naukowców w wyniku zapotrzebowania epidemiologicznego, jakie wynikło pośród społeczeństwa Japończyków po Drugiej Wojnie Światowej. W tym czasie Japończycy swoje żywienie głównie bazowali na ryżu z przyczyn ekonomicznych. Jak wiemy żadne skrajne protokoły żywieniowe nie są zbyt zdrowe, jeśli nie są w mądry sposób równoważone (np. z suplementów), a wiedza w tym czasie na temat żywienia była dość ograniczona. Wynikiem takiego sposobu żywienia, głównie opartego na ryżu były niedobory pokarmowe, w tym witaminy B1. Japończycy zaczęli masowo zmagać się z chorobą Beri-beri, bardzo nieprzyjemną chorobą układu nerwowego. Stosowanie zwykłej formy witaminy B1, czyli tiaminy, niestety nie pomagało ze względu na słabą biodostępność. Z pomocą przyszli naukowcy, którzy opracowali wyjątkową formę tiaminy, składającej się z dwóch molekuł, a jednocześnie będącej znacznie lepiej przyswajalnej. Tak powstały związek nazwali sulbutiaminą – witaminy B1 o podwójnej sile działania, dzięki dwóm molekułom na cząsteczkę oraz o wysokim procencie przyswajalności przez swoją lipofilną naturę. Jednocześnie lipofilność sulbutiaminy jest czynnikiem, który powoduje iż wpływa ona na chemię mózgu, ale o tym za chwilę. Efektywność sulbutiaminy w uzupełnianiu niedoborów witaminy B1 została z sukcesem zweryfikowana pośród schorowanych na Beri-beri Japończyków, dzięki czemu reszta świata zainteresowała się tą specjalną formą tiaminy.

CHARAKTERYSTYKA:

Sama sulbutiamina jest pochodną tiaminy i oferuje te same korzyści co wyjściowa forma, ale w bardziej zintensyfikowany sposób. Tak więc tiamina używana jest przez organizm do tworzenia energii z pożywienia. Warunkuje w znacznej mierze zdrowie mięśnia sercowego, układu nerwowego czy mózgu. To dzięki tiaminie z pożywienia powstaje cząsteczka energetyczna ATP, która z kolei zasila potem mitochondria, czyli jądra komórkowe. Pomaga w metabolizmie węglowodanów do glukozy, która następnie zasila między innymi układ nerwowy. Bardzo istotnym jest, że tiamina wpływa na tworzenie się otoczek mielinowych, które chronią nasze nerwy przed uszkodzeniem.

Sulbutiamina od takiej tiaminy czy nawet benfotiaminy różni się swoją lipofilnością, czyli tendencją do rozpuszczania w tłuszczach. Sprawia to, że ta konkretna forma z łatwością przedostaje się do mózgu, zasilając tamtejsze komórki. Przykładowo, benfotiamina rozpuszczalna w wodzie wchłania się głównie w wątrobie i jelicie cienkim i mniej jej trafia do mózgu, niż sulbutiaminy przy analogicznej dawce [1].

MECHANIZM DZIAŁANIA:

Mechanizm działania opiera się o pobudzenie układu siatkowego (RAS), co wpływa na pobudzenie, motywację oraz świadomość. Jak RAS działa w praktyce? Można to odczuć między innymi przez łatwość zwlekania się z łóżka o poranku w celu wykonania obowiązków dnia czy np. gdy zdobywamy się na odwagę na coś, co tego wymaga (np. podejście do nieznajomej, atrakcyjnej dziewczyny, w celu nawiązania kontaktu).

Wpływa również na potencjalizację pamięci w związku ze swoim działaniem cholinergicznym, dopaminergicznym, glutaminergicznym w kontekście transmisji tych neuroprzekaźników. Oznacza to, że dla takiego np. glutaminianu tworzy środowisko, w którym może być przenoszony przez receptory w korze przedczołowej, co z kolei jest kluczowe do przypominania sobie informacji oraz tworzenia nowych wspomnień. W kontekście samego glutaminianu sulbutiamina wpływa na niego rzutując na aktywność enzymu α–KGDH oraz cyklu kwasu cytrynowego (wpływają również na aktywność antagonisty glutaminianu – GABA) [2].

Cholinergiczny wpływ sulbutiaminy działa korzystnie na poziom neuroprzekaźnika (poprzez wzrost aktywności enzymu PDH) [3], jakim jest acetylocholina, która jest niezbędna w procesie uczenia się, korzystania z zasobów pamięci i przekazywaniu informacji pomiędzy neuronami.
W związku z tym, że sulbutiamina wpływa na poziom dostępnej energii dla komórek, poprawia również samopoczucie.

Sulbutiamina dostając się do mózgu zwiększa ilość pirofosforanu tiaminy (TPP), gdzie ten wpływa na rozbijanie kwasów tłuszczowych, glukozy i aminokwasów do cząstek energetycznych ATP zasilających mitochondria. Niedobór TPP wiąże się z trudnością zapamiętywania informacji, zaburzeniami widzenia, uczuciem zamieszania, trudnościami z koordynacją mięśni, utratą wspomnień czy nawet konfabulowaniem.

ODCZUCIA:

Jakie odczucia towarzyszą stosowaniu sulbutiaminy? W związku z tym, że wpływa na poziom dopaminy (może również zwiększać zagęszczenie receptorów D1 dopaminy [4]), acetylocholiny i glutaminianu zwiększa ona nasz stopień czuwania, powodując przypływ rześkości. Zwiększa również naszą motywację do działania, poprawia skupienie na wykonywanych czynnościach, a połączenie z kawą czy racetamami potęguje ich efekt i pozwala na długie godziny ciągłej pracy (co mogę potwierdzić osobiście!). W dodatku zwiększa naszą tzw. pamięć roboczą, czyli coś jak pamięć RAM komputera, ale w naszym mózgu, przez co możemy w jednym czasie mieć mnóstwo myśli, informacji krążących po głowie, które możemy ze sobą płynnie przeplatać.

Stosując sulbutiaminę możemy również odczuć poprawę samopoczucia oraz łatwiejszy kontakt z innymi ludźmi, gdzie wysławianie się i wpadanie na nowe pomysły przychodzi z łatwością.

CO MÓWIĄ BADANIA:

• Dawki rzędu 400-600 mg pomagają zniwelować chroniczne zmęczenie [5]. Pomiędzy 7 a 28 dniem badania, gdy dokonano testów, osoby przyjmujące sulbutiaminę mniej skarżyły się na chroniczne zmęczenie, z którym dotychczas się borykały.
• Badania na gryzoniach wykazały, że te przyjmujące sulbutiaminę miały lepszą pamięć, [6, 7].
• Atleci przyjmujący sulbutiaminę odznaczają się wyższym poziomem energii [8].
• U mężczyzn pomaga w zaburzeniach erekcji [9].
• Wspiera leczenie farmakologiczne choroby Alzheimera [10].
• Poprawia pamięć roboczą i tzw. pamięć epizodyczną, która ułatwia, mówiąc potocznie „grzebanie w pamięci” [11].
• Działa neuroprotekcyjnie w przypadku ograniczonego dostarczania glukozy i tlenu do nerwów, jak np. ma to miejsce u himalaistów [12].
• Zmniejsza poziom zmęczenia u osób ze stwardnieniem rozsianym [13].

DAWKOWANIE:

• Od 200-600 mg na porcję (w związku z lipofilnością, zawsze w towarzystwie tłuszczy, gdzie łyżka oliwy lub kilka orzechów wystarczy do tego celu).
• Zaczyna działać po ok 30 minutach (czasami nieco później).
• Okres półtrwania: 5h (więc lepiej nie dawkować częściej niż 1-2x na dobę, a w przypadku stosowania jej ciągiem przez kilka dni warto robić dni „off), jednak najmocniejsze działanie często odczuwalne jest w pierwszych 2-3h od zastosowania.
• Łatwo buduje tolerancję, stąd najlepszym pomysłem będzie jej okazjonalne stosowanie.

Z CZYM WARTO ŁĄCZYĆ:

• racetamy (np. aniracetam czy coluracetam)
• kofeina
• hupercyna-A
• alpha-GPC

SKUTKI UBOCZNE:

Nie jest uważana za toksyczną, ale w niektórych przypadkach może powodować irytację skóry, wahania nastroju u osób z chorobą dwubiegunową oraz przede wszystkim zaburza sen, przez wprawianie w stan czuwania, stąd powinna być stosowana z dala od pory snu.

PODSUMOWANIE:

Sulbutiamina znajdzie zastosowanie wszędzie tam, gdzie potrzebne jest długotrwałe skupienie i nie ma czasu na znużenie, motywacja, tam gdzie pamięć robocza ma duże znaczenie (przeplatanie informacji w pamięci, np. realizując jakieś projekty), ale również w poprawie samopoczucia (zaburzenia depresyjne), a także może mieć zastosowanie w przypadku atletów, którzy chcą poprawić swoje rekordy. Warto również pamiętać o jej zastosowaniu w przypadkach spotkań, czy to towarzyskich czy biznesowych, gdzie łatwiej będzie nam sklejać myśli i ubierać w słowa!

PS. Ten tekst pisałem na stacku: kawa, 600 mg sulbutiaminy, 15 mg coluracetamu i 100 mg L-teaniny, czego efektem było kilka godzin pracy ciągiem bez najmniejszego znużenia, dużą motywacją do działania i wyśmienitym samopoczuciem!

• APOLLO'S HEGEMONY Sulbutiamine 60 kaps.
  
  Dodaj do koszyka
  Tania wysyłka od 9,99 PLN!
• APOLLO'S HEGEMONY Huperzine A 120 kaps.
  
  Dodaj do koszyka
  Tania wysyłka od 9,99 PLN!
• APOLLO'S HEGEMONY CDP Choline 90 kaps.
  
  Dodaj do koszyka
  Tania wysyłka od 9,99 PLN!

Referencje:

1. Marie-Laure Volvert, Sandrine Seyen, Marie Piette, Brigitte Evrard, Marjorie Gangolf, Jean-Christophe Plumier. Benfotiamine, a synthetic S-acyl thiamine derivative, has different mechanisms of action and a different pharmacological profile than lipid-soluble thiamine disulfide derivatives. BMC Pharmacol. 2008; 8: 10. Published online 2008 Jun 12. doi: 10.1186/1471-2210-8-10
2. Singleton C.K., Martin P.R. Molecular mechanisms of thiamine utilization. Current Molecular Medicine 2001 May;1(2):197-207.
3. Martin P.R., Singleton C.K., Hiller-Sturmhofel S. The Role of Thiamine Deficiency in Alcoholic Brain Disease. National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism nih.gov Retrieved April 7, 2016
4. Ollat H., Laurent B., Bakchine S., Michel B.F., Touchon J., Dubois B. Effects of the association of sulbutiamine with an acetylcholinesterase inhibitor in early stage and moderate Alzheimer disease. L’Encephale2007 Mar-Apr;33(2):211-5.
5. Tiev K.P., Cabane J., Imbert J.C. Treatment of chronic postinfectious fatigue: randomized double-blind study of two doses of sulbutiamine (400-600 mg/day) versus placebo. La Revue de Medicine Interne 1999 Oct;20(10):912-8.
6. Micheau J., Durkin T.P., Destrade C., Rolland Y, Jaffard R. Chronic administration of sulbutiamine improves long term memory formation in mice: possible cholinergic mediation. Pharmacology, Biochemistry and Behavior 1985 Aug;23(2):195-8.
7. Bizot J.C., Herpin A., Pothion S., Pirot S., Trovero F., Ollat H. Chronic treatment with sulbutiamine improves memory in an object recognition task and reduces some amnesic effects of dizocilpine in a spatial delayed-non-match-to-sample task. Progress in Neuro-psychopharmacology & Biology Psychiatry. 2005 Jul;29(6):928-35.
8. Sobolevsky T., Rodchenkov G. “Sulbutiamine in sports.” Drug Testing and Analysis 2010 Nov-Dec;2(11-12):643-6.
9. Dmitriev D.G., Gamidov S.I., Permiakova O.V. Clinical efficacy of the drug enerion in the treatment of patients with psychogenic (functional) erectile dysfunction. Urology 2005 Jan-Feb;(1):32-5.
10. Ollat H, Laurent B, Bakchine S, Michel BF, Touchon J, Dubois B. Effects of the association of sulbutiamine with an acetylcholinesterase inhibitor in early stage and moderate Alzheimer disease. Encephale. 2007 Mar-Apr;33(2):211-5
11. Bizot JC, Herpin A, Pothion S, Pirot S, Trovero F, Ollat H. Chronic treatment with sulbutiamine improves memory in an object recognition task and reduces some amnesic effects of dizocilpine in a spatial delayed-non-match-to-sample task. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2005 Jul;29(6):928-35.
12. Kwag J, Majid AS, Kang KD. Evidence for neuroprotective effect of sulbutiamine against oxygen-glucose deprivation in rat hippocampal CA1 pyramidal neurons. Biol Pharm Bull. 2011;34(11):1759-64.
13. Sevim S, Kaleağası H, Taşdelen B. Sulbutiamine shows promising results in reducing fatigue in patients with multiple sclerosis. Mult Scler Relat Disord. 2017 Aug;16:40-43. doi: 10.1016/j.msard.2017.05.010. Epub 2017 Jun 9.